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α-甲基多巴肼(α-methyldopahydrazine)有两种异构体,其左旋体称卡比多巴(carbidopa)是较强的L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂,由于不易通过血脑屏障,故与左旋多巴合用时,仅能抑制外周多巴脱羧酶的活性,从而减少多巴胺在外周组织的生成,同时提高脑内多巴胺的浓度。这样,既能提高左旋多巴的疗效,又能减轻其外周的副作用,所以是左旋多巴的重要辅助药。卡比多巴单独应用基本无药理作用。将卡比多巴与左旋多巴按1:10的剂量合用,可使左旋多巴的有效剂量减少75%,苄丝肼(benserazide)与卡比多巴有同样的效应,它与左旋多巴按1:4制成的复方制剂称美多巴(madopar),应用于临床。
2007年07月10日 发布
《药品注册管理办法》于2007年6月18日经国家食品药品监督管理局局务会审议通过,现予公布,自2007年10月1日起施行。
局长:邵明立
二○○七年七月十日
α-甲基多巴肼(α-methyldopahydrazine)有两种异构体,其左旋体称卡比多巴(carbidopa)是较强的L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂,由于不易通过血脑屏障,故与左旋多巴合用时,仅能抑制外周多巴脱羧酶的活性,从而减少多巴胺在外周组织的生成,同时提高脑内多巴胺的浓度。这样,既能提高左旋多巴的疗效,又能减轻其外周的副作用,所以是左旋多巴的重要辅助药。卡比多巴单独应用基本无药理作用。将卡比多巴与左旋多巴按1:10的剂量合用,可使左旋多巴的有效剂量减少75%,苄丝肼(benserazide)与卡比多巴有同样的效应,它与左旋多巴按1:4制成的复方制剂称美多巴(madopar),应用于临床。