中医古籍
  • 吡喹酮合成技术日渐革新——工艺向简单、高效、环保方向发展

    吡喹酮为广谱抗寄生虫病药物,对人体5种主要血吸虫病都非常有效,自1980年在德国率先上市后,很快就成为世界上治疗血吸虫病和多种寄生虫病的首选药物。目前,它已成为世界上应用最为广泛的抗寄生虫病药物。

    长期以来,国内外生产吡喹酮一直采用德国拜耳公司的老工艺。该工艺步骤较长,有7~8步反应,收率较低,仅为15%左右;生产中要用到氰化物、环己亚酰氯等剧毒品和高污染物,毒性大;生产为高压加氢操作,危险性大,易发生事故;而且,三废排放量大,环保治理费用高。

    多年来,人们一直在研究吡喹酮合成的新工艺,近年来已取得不少成果。2002年,韩国科技人员研究出一项新工艺,并在韩国申请了专利。该工艺以β-苯乙胺、氯乙酰氯、氨基乙醛缩二甲醇等为原料,反应减少到4~5步,革除了氰化物等。然而该工艺也存在一些缺点,如反应活性低,需要在较高温度下反应,会引起副反应,中间体不稳定等,不利于工业化生产等。

    2005年,我国江苏工业学院单玉华等人对吡喹酮合成工艺进行了改进,提出了一项新工艺,并和宜兴市新宇化学品厂共同申请了中国专利。该工艺以β-苯乙胺、氨基乙酰卤盐酸盐、卤代乙醛缩醇等为原料,经缩合、环化、酰化合成吡喹酮,反应只有3~4步。该方法原料价廉、易得、低毒,工艺简单,合成条件缓和,无需加压,操作安全,合成步骤少,总收率可超过50%,且合成过程排放的废物少、污染少,是一种清洁高效的合成工艺,生产成本可降低30%左右。现在我国已有企业按此工艺生产吡喹酮,由于生产成本大幅降低,使吡喹酮价格也有了较大下降。

    吡喹酮除了在合成工艺上有一些创新外,在制剂等方面也有一些新进展。目前我国临床应用的吡喹酮制剂主要是口服片剂,现在华中农业大学等单位正在研制吡喹酮注射剂。此外,以前人们使用的吡喹酮为其消旋体,近来有单位生产出左旋体吡喹酮。研究证实,用左旋体吡喹酮代替消旋体吡喹酮治疗血吸虫等疾病,治疗效果更好,副作用更小。

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