中医古籍
  • 新型促智药奥拉西坦

    奥拉西坦(oxiracetam)化学名为4-羟基-2-酮-1-吡咯酰胺,是一新的促智药。研究表明,它能提高学习速度,促进和增强记忆,对脑功能障碍有一定的改善作用。

    药理作用。奥拉西坦可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺的合成,促进脑代谢,透过血脑屏障对特异中枢神经道路产生刺激作用,提高大脑中三磷酸腺苷/二磷酸腺苷(ATP/ADP)的比值,使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。

    药代动力学。奥拉西坦口服吸收迅速,入血后能迅速分布于全身体液。达峰时间为1小时左右,峰浓度为48.34±18.35~54.96±34.73微克/毫升,表观分布容积为24.75±21.16~36.18±28.73升,消除半衰期为3.34±1.59~4.74±1.41小时,总清除率为6.78±5.50~11.65±5.40升/小时。药物清除迅速,服后48小时内约40%以原型药经尿排出。奥拉西坦在不同年龄的正常人体内的消除规律基本一致。

    临床应用。奥拉西坦在临床上用于治疗轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等引起的记忆与智能障碍。用法为,口服每次800毫克,每日2~3次。

    不良反应。据文献报道,奥拉西坦的不良反应少见,少数患者出现精神兴奋和睡眠异常。在357例Ⅱ期临床试验中,仅个别患者出现恶心和胃部不适症状。

    肾功能不全者应慎用奥拉西坦,必须使用时应减少剂量。患者出现精睡眠异常表现时,应减少剂量。由于孕妇及哺乳期妇女使用奥拉西坦的安全性尚不明确,所以不便使用。

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