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胆碱受体阻断药(cholinoceptorblocking drugs)能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用,却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合,从而拮抗拟胆碱作用。按其对M和N受体选择性的不同,可分为M1,M2,M3胆碱受体阻断药和N1,N2胆碱受体阻断药。按用途的不同,可分为平滑肌解痉药,神经节阻断药,骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。本章先讨论以阿托品为代表的M胆碱受体阻断药。
【来源与化学】 从植物中提取的M胆碱受体阻断药有阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等,其植物来源如表8-1。天然存在于植物的是左旋莨菪碱,在提取过程中,得到比较稳定的消旋莨菪碱,即阿托品。东莨菪碱是左旋品。左旋体较其右旋体作用强许多倍。
表8-1 阿托品类生物碱及其来源
阿托品及东莨菪碱的化学结构
《冷庐医话》(公元 1897 年)清.陆以湉(定圃)着。五卷。卷一论“医范”“医鉴”“慎疾”“保生”“求医”“诊法”“ 用药”;卷二论古人今人,古书今书;卷三、四、五论病,推究每证的虚实原委,指出医家的利弊。近人从陆氏《冷庐杂识》中摘出其论医语作为补编 。
胆碱受体阻断药(cholinoceptorblocking drugs)能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用,却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合,从而拮抗拟胆碱作用。按其对M和N受体选择性的不同,可分为M1,M2,M3胆碱受体阻断药和N1,N2胆碱受体阻断药。按用途的不同,可分为平滑肌解痉药,神经节阻断药,骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。本章先讨论以阿托品为代表的M胆碱受体阻断药。
【来源与化学】 从植物中提取的M胆碱受体阻断药有阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等,其植物来源如表8-1。天然存在于植物的是左旋莨菪碱,在提取过程中,得到比较稳定的消旋莨菪碱,即阿托品。东莨菪碱是左旋品。左旋体较其右旋体作用强许多倍。
表8-1 阿托品类生物碱及其来源
植物名称主要生物碱颠茄(Atropa belladonna)莨菪碱曼陀罗(Datura stramonium)莨菪碱洋金花(Datura sp)东莨菪碱莨菪(Hyoscyamus niger)莨菪碱唐古特莨菪(Scopolia tangutica)山莨菪碱阿托品及东莨菪碱的化学结构