中医古籍
  • 《药理学》 三.药物体内过程

    钙拮抗药化学结构各异,其体内过程既有差异也有共性。三种重要药物口服吸收都较完全,蛋白结合率高,代谢较多。硝苯地平生物利用度高,维拉帕米利用度低,因其首关消除效应较强。维拉帕米在肝中先经N-脱甲基成去甲维拉帕米,仍有拮抗钙作用,后经0-脱甲基及链解裂而失去活性。地尔硫地尔硫先脱乙酰基成有活性的代谢产物,后继续代谢成失效物。兹将三种重要钙拮抗药的药代动力学参数列表于下。

    表21-3 三种钙拮抗药的药物代谢动力学参数

    维拉帕米硝苯地平地尔硫地尔硫口服吸收率(%)>90>90>90生物利用度(%)10~2060~7020起效时间(分)iv 1舌下3舌下3口服(分)
更多中医书籍