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钙拮抗药化学结构各异,其体内过程既有差异也有共性。三种重要药物口服吸收都较完全,蛋白结合率高,代谢较多。硝苯地平生物利用度高,维拉帕米利用度低,因其首关消除效应较强。维拉帕米在肝中先经N-脱甲基成去甲维拉帕米,仍有拮抗钙作用,后经0-脱甲基及链解裂而失去活性。地尔硫先脱乙酰基成有活性的代谢产物,后继续代谢成失效物。兹将三种重要钙拮抗药的药代动力学参数列表于下。
表21-3 三种钙拮抗药的药物代谢动力学参数
2007年07月10日 发布
《药品注册管理办法》于2007年6月18日经国家食品药品监督管理局局务会审议通过,现予公布,自2007年10月1日起施行。
局长:邵明立
二○○七年七月十日
钙拮抗药化学结构各异,其体内过程既有差异也有共性。三种重要药物口服吸收都较完全,蛋白结合率高,代谢较多。硝苯地平生物利用度高,维拉帕米利用度低,因其首关消除效应较强。维拉帕米在肝中先经N-脱甲基成去甲维拉帕米,仍有拮抗钙作用,后经0-脱甲基及链解裂而失去活性。地尔硫
先脱乙酰基成有活性的代谢产物,后继续代谢成失效物。兹将三种重要钙拮抗药的药代动力学参数列表于下。
表21-3 三种钙拮抗药的药物代谢动力学参数
维拉帕米硝苯地平地尔硫