中医古籍
  • 新型脑神经保护剂依达拉奉

    脑梗塞的治疗目标除了挽救生命外,还要尽量减少神经功能损害,减轻病残、促进康复,所以神经保护剂在脑梗塞急性期治疗中必不可少。依达拉奉(Edar-avone)注射液是国内最近开发上市的新型脑神经保护剂。

    药理作用

    研究表明,脑缺血尤其脑缺血再灌注所至水肿及组织损伤的机制与氧自由基的大量产生有密切关系。依达拉奉可捕获羟自由基,许多对脑缺血动物模型的体内研究表明,该药可减轻脑缺血引起的脑水肿及组织损伤。动物实验表明,本品可改善大鼠因大脑中动脉阻塞再灌流而引起的神经缺陷症状,能显着降低死亡率,缩小脑梗塞范围,减轻脑水肿。大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉,可阻止脑水肿和脑梗死的进展,并缓解所伴随的神经症状,抑制迟发性神经元死亡。

    依达拉奉的作用机制可能是通过清除氧自由基,抑制脂质过氧化,从而抑制脑细胞的损伤,降低脑动脉栓塞和羟基自由基的浓度。它主要应用于脑梗塞急性发作,并对缺血性脑血管疾病,如脑水肿、脑缺血、迟发性神经细胞死亡等有改善作用,表现为脑保护作用。本品不是通过纤溶作用,故可用于治疗具有出血倾向的脑栓塞。本品还能刺激前列环素的生成,减少炎症介质白三烯的生成。另外,在心肌缺血模型中,本品同样能降低心肌细胞磷酸激酶的含量,降低心肌坏死面积,对心肌缺血再灌注所造成的损伤有保护作用。

    临床研究提示,N-乙酰天门冬氨酸(NAA)是特异性的存活神经细胞的标志,脑梗死发病初期NAA含量急剧减少。脑梗死急性期患者给予本品,可抑制梗死周围局部脑血流量的减少,使发病28天的脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。

    药代动力学

    健康成年男性受试者和健康老年受试者使用本品每天两次,每次0.5毫克/千克,30分钟内静滴,连续两天给药后,血药浓度-时间曲线呈二房室模型,最高血药浓度约为1000纳克/毫升,血浆半衰期约两小时。本品可以通过血-脑屏障,脑脊液中药物浓度为血药浓度的60%。由于本品可通过血脑屏障,还具有良好的脂溶性,故可以较容易地到达作用部位。本品与人血清蛋白和人血清白蛋白结合率分别为92%和89%~91%;在血浆中的代谢产物主要为硫酸结合物和少量的葡萄糖醛酸结合物;尿中的代谢产物主要为葡萄糖醛酸结合物,几乎无依达拉奉的原型排泄。健康成年男性受试者和健康老年受试者两者血浆中药物浓度几乎都同样消失。正常受试者、肝炎和肝硬化患者的清除率分别是6.2、3.0和1.1毫升/小时/千克。

    临床疗效观察

    国外临床研究证实,发病24小时内开始给药,依达拉奉组综合改善率为73.8%(31/42),明显高于安慰剂对照组25.6%(10/39);发病后72小时内给药,依达拉奉组综合改善率64.8%(81/125),明显高于安慰剂对照组32.0%(10/125)。国内临床研究表明,伊达拉奉组(n=109)对发病7天,14天,21天的神经缺损有效率分别为18.35%,50.46%和64.32%;对照组(n=104)分别为6.73%,24.04%和33.65%,组间比较,差异均有显著性(p<0.05)。

    药物安全性及药物相互作用

    本品耐受性良好,不良反应发生率较低。偶见的较严重的不良反应有:急性肾功能衰竭;伴有AST、ALT、ALP、γ-GT、LDH上升的肝功能异常和黄疸;血小板减少;弥漫性血管内凝血。高龄患者已有多例死亡病例的报告(大部分都在80岁以上),应特别注意。

    重度肾功能衰竭和对本品有过敏史的患者、孕妇及哺乳期妇女禁用本品,肝功能障碍患者、心脏病患者需慎用。

    本品与头孢唑啉钠、盐酸哌拉西林钠、头孢替安钠等合用时,有致肾功能衰竭加重的可能。本品原则上须用0.9%氯化钠注射液稀释,不可和高能量输液、氨基酸制剂混合或由同一通道静滴,不可与抗癫痫药(地西泮、苯妥英钠等)和坎利酸钾混合使用。

更多中药材
  • 那么在临床当中,失眠分为各种类型,有的人表现也不太一样,但是终归起来,失眠就有两个核心的要点,我们一定要了解。失眠的两个核心要点,在我看来,第一火热扰及心神,心神不宁它就容易失眠,第二点,心血不足,不能够濡养心神,这样也会导致失眠。那么这位......
  • 那么这种肠道的息肉尤其引起我们重视,之前跟大家科普过一句绕口令,说肠息肉一般呢,他不会转化为肠道的恶性肿瘤儿,但是肠道的恶性肿瘤儿多半是由肠息肉发展过来的,所以说我们在生活当中遇到这类问题,一定要引起重视。这是一位老年男性患者,他患有肠息肉......
  • 湿热久出不去,五个方法可以帮你把胃,肝,膀胱,大肠,关节的湿热赶去。这个脸上出油爱长痘,早晨起来口苦,一吃饭就肚子胀,胳膊腿上长湿疹,舌质发红,舌苔黄腻,这就是身体里边有了湿热。我们今天给大家分享五个方法,不管是湿热藏在哪里,都能把它赶出去......
  • 中医有一句话叫阴虚则痛,阴液在体内起到滋养润滑的作用,那阴液不足,压不住阳气,就会产生虚火,虚火灼烧,我们身体就会隐隐疼痛。还有渗出水和体内的阴液息息相关,所以就会出现以下六个部位的疼痛。第一个就是腰痛,腰为肾之府,肾阴不足,不能温煦腰部的......
  • 我们中医常讲辨证治疗,其实每一个人的体质不一样,导致失眠的问题可以说是五花八门啊。有人入睡困难,翻来覆去整晚睡不着,有人睡着了之后他容易醒过来,一晚上醒来七八次,烦的不得了,甚至还有的人睡着之后人没有睡,差不多旁边有人喝水,他都知道似睡非睡......