剂型新秀初长成——充液胶囊的特色与应用

剂型新秀初长成——充液胶囊的特色与应用

2003年11月05日 新给药技术的应用可以赋予产品生存和竞争优势，速效与方便的剂型是持续推动并影响OTC及保健产品创新的重要坐标。在这种大背景下，美国辉瑞公司近年开发出一种新型的Licaps充液胶囊，以全新概念的固体剂型液体释放技术为欧美制药和保健品企业迅速接受。这种新型给药技术使企业在扩大现有的产品系列的同时，能满足消费者对“速效”、“方便”、“美观”产品的要求。

以下就充液胶囊的特色与应用做一简介。

充液胶囊的特色

Licaps充液胶囊结构为传统的两节式，采用明胶或HPMC(羟丙基甲基纤维素)外壳，被称为“液体和半固体制剂的理想容器”。辉瑞在中国的生产基地苏州胶囊有限公司目前已开始将这一胶囊新品引入国内市场，为制药及保健品制造商提供一种富有魅力且可靠的制剂。

传统的胶囊通常分成两大类，即硬胶囊(适用于灌装粉末药物)与软胶囊(适用于鱼油、维生素E、维生素A等油性液体药物)。充液胶囊与传统的胶囊相比，具有鲜明的特色和较广泛的适应性，它透明度极高，具有良好的耐热、耐湿、密封性能及坚韧性，尤其适用于味道或气味不佳的或易氧化变色的液体药物、难溶性药物或保健品加工制成胶囊剂。另外，充液胶囊还具有可以小批量生产、生产工艺相对简单，药物迁移率低等优点。

充液胶囊的应用

低生物利用度难溶性药物

对于水溶性不好的药物来说，在做成制剂的过程当中存在着相当大的困难，往往存在起效慢、口服生物利用度低的问题。此前解决此类问题常是将这些药物制成软胶囊、或进行微粉化等。现在，应用充液胶囊技术，可使用适宜溶媒或载体，将这些药物制成溶液、混悬液、微乳或熔融的内容物，如将地高辛、环孢素制成油溶液、硝苯地平制成PEG(聚乙二醇)6000熔融物，然后用专用设备灌入充液胶囊，可方便地解决其吸收问题。

低熔点药物

低熔点或室温下呈液态的药物制成固体粉末存在困难，常需要加入大量辅料。片剂制备过程中的高温高压对熔点低的化合物同样会有影响。采用充液胶囊可简化制备工艺。

布洛芬、愈创甘油醚、油性维生素等药物以及一大批液状天然保健品，包括锯叶棕油、南瓜仁油、亚麻油角鲨烯、大蒜精油、生姜油和其它各种液体或半液状天然植物提取物，均可因采用该技术而获益。

低剂量或强效药物

此类药物面临的两大挑战是：如何达到可接受的含量均匀度，以及如何控制交叉污染和确保对工人的有效保护。液体灌装操作可使装量差异控制在1％以内，因此，以药物溶液为内容物的充液胶囊可保证维生素D及其衍生物、地芬诺酯、辅酶Q10等小剂量药物有良好的含量均匀度。将激素、细胞毒性类药物制成液体，再灌入充液胶囊的技术，可减少固体制剂制造过程中的粉尘污染、降低对员工的危害性，使生产过程更加安全。

吸湿性药物

纳入亲水性或疏水性骨架可有效降低药物对湿度的敏感性。例如，盐酸万古霉素具有极强的吸湿性，要制成稳定的固体制剂相当困难。目前，人们采用一种稳定的PEG6000为载体，制成热熔充液胶囊，可供口服使用。

缓释性药物

选用适宜的辅料可对充液胶囊的释药速度进行控制，达到缓释的目的。例如单硬脂酸甘油脂，一类半固体蜡状物，有不同的熔点和HLB(亲水孚汕平衡值)值范围的产品供选择，采用不同的混合比例可获得不同的药物释放速度。

充液胶囊的展望

充液胶囊技术提供了一条简单有效的药品开发途径，同时该技术也在不断发展之中，并将不断为产品开发提供更多机会，例如，充液胶囊外壁包以pH敏感涂层，可实现药物在胃肠道的定位释放；多室充液胶囊可实现固体和液体同时填充；含适宜半固体内容物的充液胶囊可实现可咀嚼胶囊的开发。

由于充液胶囊易吸收、方便服用，具有区别于其它品牌药和通用名药物的显著特点，这一新型胶囊将存在大量的市场机会。企业经营者应当重新审视其产品与剂型策略，仔细选择剂型，以便加快开发，改进产品的市场反应，而且应该认识到，今天的关键决策将对日后的成功产生重大而深远的影响。